makalah preformulasi sediaan padat teblet
BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Industri farmasi merupakan salah
satu elemen yang berperan penting dalam mewujudkan kesehatan nasional melalui
aktivitasnya dalam bidang manufcturing
obat. Tingginya kebutuhan akan obat dalam dunia kesehatan dan vitalnya
aktivitas obat mempengaruhi fungsi fisiologis
tubuh manusia melahirkan sebuah tuntutan terhadap industri farmasi agar
mampu memproduksi obat yang berkualitas. Oleh karena itu, semua industri
farmasi harus benar-benar berupaya agar dapat menghasilkan produk obat yang
memenuhi standard kualitas yang dipersyaratkan.
Dalam era globlalisasi sekarang ini, industri farmasi
dituntut untuk dapat bersaing dengan industri farmasi baik dalam maupun luar
negeri agar dapat memperebutkan pangsa pasar dan memenuhi kebutuhan obat bagi
masyarakat. Salah satu caranya adalah dengan meningkatkan pemenuhan kebutuhan
obat yang bermutu bagi masyarakat. Berdasarkan hal tersebut, diperlukan pedoman
bagi industri farmasi untuk dapat menghasilkan produk yang bermutu yaitu dengan
CPOB (cara pembuatan obat yang baik). Pada tahun 2006, pemerintah telah
memperbarui cpob ini, yang kemudian lebih dikenal dengan cpob terkini atau cgmp
(current gmp).
Produksi
obat di apotik jauh lebih mudah bandingakan dengan produksi industri, tidak
perlu mengadakan kajian preformulasi secara khusus tetapi cukup dengan
menerapkan dan memahi dasar – dasar preformulasi, sehingga di dapatkan sebuah
produk obat yang sesuai. Preduksi obat di apotik dapat meliputi peracikan obat
atas permintaan tertulis dokter dalam sebuah resep atau melakukan pengemasan
ulang sediaan obat dalam skala kecil untuk memenuhi kebutuhan pasar yang
tersedia.
Sedian
farmasi yang beraneka ragam jenisnya tentulah harus dipertibangkan dan di
perhatikan dalam mendesainnya sehingga di dapat suatu sediaan yang stabil,
efektif dan aman. Tahapan yang tidak kalah pentingnya dari proses sediaan
farmasi adalah preformulasi sediaan farmasi.
Pengkajian
preformulasi ini berpusat pada sifat – sifat fisika kimia zat aktif serta bahan
tambahan obat yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu
bentuk sediaan farmasi.
B. Rumusan
Masalah
1. Apa
yang dimaksud preformulasi?
2. Apa
yang dimaksud desain dormulasi?
3. Apa
definisi sediaan tablet?
4. Apa
macam – macam sediaan obat tablet?
5. Apa
komponen sediaan tablet?
6.
Apa keuntungan dan kerugian sediaan tablet?
7. Apa
contoh data preformulasi
sediaan tablet?
8.
Apaalat-alat yang digunakan untuk membuat sediaan tablet?
C. Tujuan
Penulisan
1. Untuk
mengetahui maksud preformulasi.
2. Untuk
mengetahui maksud desain formulasi.
3. Untuk
mengetahui definisi sediaan tablet.
4. Untuk
mengetahui macam – macam sediaan obat tablet.
5. Untuk
mengetahui komponen sediaan tablet.
6. Untuk
mengetahui keuntungan dan kerugian sediaan tablet.
7. Untuk mengetahui contoh
data preformulasi sediaan
tablet.
8. Untuk mengetahui beberapa alat yang digunakan dalam
membuat sediaan tablet.
D. Manfaat
Penulisan
Semoga makalah yang kami susun ini dapat bermanfaat
dan berguna, khususnya bagi kami dan umumnya bagi pembaca.
BAB II
TINJAUAN
PUSTAKA
A. Studi Preformulasi
1. Defenisi preformulasi
Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pembentukan
tablet atau aktivitas formulasi dengan pertimbangan yang hati-hati dari data
preformulasi. Preformulasi penting bagi formulator untuk mendapatkan profil
fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan aktif yang tersedia sebelum memulai
suatu aktifitas perkembangan formulai seluruh informasi ini diketahui sebagai
preformulasi (Lieberman, 1990).
Preformulasi dapat dideskripsikan sebagai
tahap perkembangan yang mana ahli farmasi mengkatagorikan sifat fisika kimia
dari bahan obat dalam pertanyaan yang manadianggap penting dalam formulasi yang stabil, efektif dan bentuk yang aman.
Beberapa parameter seperti ukuran kristal dan bentuk, sifat ph, solubility,
sifat ph stabilitas, polymorphisin, efek pembagian, permaebilitas obat dan
disolusi dievaluasi selamaevaluasi tersebut mungkin saja terjadi. Interaksi
dengan berbagai bahan – bahan inert yang dimaksudkan untuk penggunaan dalam
bentuk akhir, yang mana diketahui. Data yang didapat dari evaluasi ini
berhubungan dengan data yang didapat dari pendahuluan farmakologi dan studi
biokimia dan memberikan ahli farmasi informasi yang mengizinkan pemilihan dari
dosis yangoptimum mengandung bahan – bahan inert yang paling diminati
perkembanganya dalam perkembangan (Gennaro, 1998).
2. Tujuan Preformulasi
Tujuan dasar dari
aktivitas preformulasi adalah untuk menyiapkan dasar
rasional untuk metode preformulasi, untukmemaksimalkan kesempatan dalam
mengoptimalkan sebuahproduk obat dan penampilannya. Dari sudut pandang seorang formulator tablet,
informasi preformulasi yang paling pentingadalah studi kestabilan zat tambahan
obat. Pertanyaan berikutnya, untuk obat baru. Sebuah obat
dimana formulasinyamemiliki pengalaman yang kurang adalah untuk memilih
bahan,zat tambahan yang mana baik secara kimia – fisika cocok denganobatnya (Lieberman, 1990).
Penerangan formula
menggunakan pengalaman dan pengetahuan mengetahui bahan tambahan untuk menjaga
ukuran tablet ini seminimal mungkin tanpa mengorbankan bagian –bagian yang
perlu. Formulasi dari tablet membutuhkan pertimbangan antara
lain (Lieberman, 1990) :
1. Ukuran dari dosis
atau kuantias dari bahan aktif.
2. Stabilitas dari
bahan aktif.
3. Kelarutan dari
bahan aktif.
4. Kerapatan dari
bahan aktif.
5. Kemampuan
pengampaan dari bahan aktif.
6. Penyeleksian bahan
tambahan.
7. Metode dari
granulasi.
8. Karakter dari
granulasi.
9. Kempa tablet, tipe,
ukuran, dan kapasitas.
10. Kondisi lingkungan
(kontaminasi dan kontrol kelembaban).
11. Stabilitas dari
produk obat.
12. Ketersediaan.
3. Data yang harus disediakan pada studi preformulasi
Langkah pertama pada pemotongan
tablet atau aktifitas perumusan adalah pertimbangan yang teliti sebelum
perumusan data ini sangat penting karena mempunyai indentifikasi sifat kimia
fisika lengkap dari bahan aktif yang tersedia. Sebelum memulai pengembangan
kegiatan perumusan. Biasanya yang bertanggung jawab pada penelitian kimia di
daerah itu di tunjukkan untuk menyediakan data-data zat obat adalah seperti
dibawah ini (Lieberman, 1990) :
a.Stabilitas (zat padat) :
cahaya, suhu, kelembaban
b.Stabilitas (zat larutan) :
stabilitas bahan tambahan obat (Deferensial Thermal Analisis atau metode
dipercepat lain)
c.Sifat fisika mekanis :
ukuran partikel, curah dan tekanan densitas bentuk kristal fotomikrograf, titik
leleh, rasa, warna, bentuk dan bau
d.Sifat fisika mekanis :
kelarutan dan pH larutan/dispersi cair, pelarut lainnya)
e.Disolusi in vitro :
obat murni, obat pil murni, dialisis obat murni, penyerapan obat, efek dari
bahan tambahan dan surfaktan.
4.
Studi organoleptik yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet
Program preformulasi yang khas harus dimulai sesuai engan
bahan obat. Penggambaran istilah warna, bau, dan rasa pada obat baru harus di
cacat. Ini penting guna menetapkan standar istilah penggambaran perintah
kelengkapan guna menghindari kebingungan yang berbeda antara ilmu pengetahuan
yang digunakan dengan beberapa istilah penggambaran kelengkapan (Lieberman,
1990).
5.
Analisis kemurnian yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet
a. Kemurnian bahan obat adalah ada atau
tidaknya bahan pengotor, kebanyakan berupa sintetik, biasanya diuji dengan :
Grade HPLC (Tingkat kemurnian tingkat tinggi, Grade analisis atau Pro analisis
(PA), Pharmaceutical Grade (PG) sedang, Technical Grade (TG) rendah.
b. Salah satu tingkat untuk melakukan
studi adalah menguji tingkat kemurnian dari bahan baku yang akan dijadikan
sebagai zat aktif sediaan tablet.
c. Pada pabrik-pabrik biasanya diuji terlebih dahulu tingkat
kemurnian bahan baku untuk membuat tablet dengan HPLC, kromatografi lapis
tipis.
d. Salah satu parameter yang
menunjukkan kemurnian, yaitu titik lebur dari bahan baku tersebut.
6.
Ukuran partikel yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet
Ukuran partikel sangat penting dan kecocokan ukuran partikel
preformulasi dapat menentukan fungsi preformulasi yang baik (Banker, 1995).
7.
Bentuk dan luas permukaan partikel yang dilakukan pada preformulasi untuk
sediaan tablet
Pengetahuan mengenai
bentuk dan luas permukaan suatu partikel dikehendaki bentuk partikel
mempengaruhi aliran dan sifat-sifat pengemasan dari suatu serbuk, juga
mempunyai beberapa pengaruh terhadap luas permukaan. Luas permukaan persatuan
berat atau volume merupakan suatu karakteristik serbuk yang penting jika
seorang mempelajari absorbsi permukaan dan laju disolusi (Marten, 1993).
Diketahui bahwa makin luas permukaan per gram partikel,
makin kecil dam partikel tersebut. Penurunan ukuran partikel meningkatkan luas
permukaan efektif dan bahan tersebut dalam kontak dengan lapisan pelarut
stasioner dan laju larutan. Makin tinggi kelarutan, makin laju disolusi. Tapi
penurunan ukuran atau peningkatan luas permukaan efektif tidak selalu
mengakibatkan lebih cepatnya disolusi. Jika diserbukkan lebih dan bila obat
bersifat hidrofobik, agregasi mungkin dapat sesudah itu dan ini dapat
mengakibatkan kesulitan-kesulitan dari pembasah dan disolusi (Marten, 1993).
8.
Sifat aliran serbuk yang dilakukan pada preformulasi unytuk sediaan tablet
Sifat aliran serbuk sangat penting untuk operasi tablet yang
efisien. Aliran yang baik dari bubuk atau granulasi yang akan di kompresi
diperlukan untuk menjamin keseragaman
bobot pencamporan yang efisien dan dapat diterima untuk tablet kompresi. Jika
obat diindentifikasi pada tahap preformulasi “kurang mengalir”, masalah ini
dapat dipecahkan dengan memilih bahan pembantu yang sesuai. Dalam beberapa
kasus, serbuk obat sebelum pengempaan harus diperbaiki sifat alirannya, selama
evaluasi preformulasi bahan obat. Oleh karena itu, segi karakteristiknya harus
dipalajari terutama ketika dosis besar obat harus diantisipasi (Lieberman,
1990).
9.Sifat higroskopitas yang dilakukan
pada preformulasi untuk sediaan tablet
Zat obat banyak menunjukkan kecenderungan untuk menyerap
kelembaban. Jumlah kelembaban tersebut tetap terabsorbsi oleh berat pada sampel
anhidrat dalam kesetimbangan dengan kelembaban di udara pada suhu tertentu yang
disebut sebagai kadar air. Pentingnya kelembaban terabsorbsi untuk stabilitas
padatan telah dibahas. Selain itu, keseimbangan kadar air dapat mempengaruhi
liran dan karakteristik bubuk kompresi dan kerasnya tablet akhir dan granulasi.
Secara umum, senyawa higroskopis harus disimpan dalam sebuah
tempat tertutup. Sebaiknya dengan pengeringan. Absorbsi isoterm menunjukkan
keseimbangan kelembaban dari bahan obat dan bahan tambahan sebagai fungsi dari
tekanan uap yang relatif dapat ditentukan dengan menempatkan sampel dalam
desikator yang memiliki kondisi kelembaban yang berbeda. Pengolahan yang tepat
dan kondisi penyimpanan sampel mungkin dipilih berdasarkan absobsi isoterm.
Studi preformulasi harus dilakukan dengan bentuk bahan yang akan digunakan
dalam perumusan akhir. Kelembaban dari zat tambahan. Juga dapat mempengaruhi
sifat fisikokimia dari bentuk sediaan padat. Analisis absorbsi isoterm terhadap
bahan tambahan, seperti turunan selulosa dan pati yang menunjukkan adanya air
yang mungkin ada dalam dua bentuk “terikat” (solid like) dan “bebas”
(Lieberman, 1990).
10.
Sifat kristal yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet
Sifat
kristal
Banyak bahan obat yang lebih dari satu kristal dengan ruang
kiri yang berbeda. Sifat ini dikenal degan polimorfisme. Perbedaan bentuk
kristal dapat disebut polimorp. Kadang-kadang, baik suatu kristal padat,
mengikat molekul pelarut yang berada dalam sebuah ruang kiri yang berisi dalam
sebuah stoikiometri tetap. Menghasilkan solvair atau pseudo plomifulsune
mungkin tersedia dalam bentuk polimorf tertentu melalui manipulasi sesuai
kondisi kristalisasi. Keadaan ini termasuk sifat alami pelarut, temperatur, dan
faktor lainnya. Biasanya, zat terlarut mengendap dalam larutan, maka molekul
dari hasil padatan sudah tidak tergolong dalam kesatuan tetap. Tetapi kurang
lebih dalam susunan yang acak, keadaan ini dikenal dengan bentuk amorf.
Biasanya kristalnya, mendadak akan mengubah komposisi dari pelarut pada proses
kristalisasi, atau hasil proses liopilisasi dari sebuah bentuk amorf
(Lieberman, 1990).
B. Desain
Formulasi
1. Tujuan
bentuk sediaan tablet
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk
mencapai sebuah respon terapi yang diramalkan dari suatu formulasi yang mana
bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan produk yang berkualitas,
untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan. Stabilitas
kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi
mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat
resep dan pasien, kemasan yang cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan
harus juga mandiri dari pasien untuk pasien walaupun dalam prakteknya fitur ini
sulit untuk dicapai. Perkembangan masa depan dalam desain bentuk sediaan
mungkin baik untuk mencoba beberapa tuntutan (Aulton, 1988).
2. Faktor yang harus dipertimbangkan sebelum zat aktif dapat
diformulasi dengan berhasil kedalam bentuk sediaan
a.Pertimbangan biofarmasetikal dalam mendesain bentuk dosis
Ilmu biofarmasetik, hubungannya
degan sifat fisika, kimia dan ilmu biologi dapat diaplikasikan pada obat,
bentuk dosis dan penggunaan obat. Dengan jelas, pemahaman prinsip ini sangat
penting dalam mendesain bentuk dosis utama dengan melihat penyerapan obat, baik
distribusi obat, metabolisme dan ekskresi. Umumnya bahan obat harus dalam
bentuk laporan sebelum diabsorbsi melalui membran dan kulit, dalam lambung dan
paru-paru mengalir ketubuh. Obat menembus selaput ini dengan dua cara yaitu
dengan difusi pasif dan mekanisme pengangkutan yang khusus. Dalam difus pasif ;
obat harus dikontrol untuk megendalikan penyerapan, proses ditandai dengan
konsentrasi selaput dengan molekul obat yang menghantar dari daerah tinggi ke
daerah yang rendah. Daya larut lipid dari obat sangat mempengaruhi tingkat
difusi. Beberapa mekanisme pengangkutan khusus mencakup aktif dan memudahkan
pengangkutn ketika menyerap, obat dapat berefek mengobati, sekalipun begitu,
penghubung harus diangkut dalam cairan tubuh (Aulton, 1988).
b. Faktor-faktor
obat dalam mendesain bentuk sediaan
Masing-masing tipe dari bentuk
sediaan memerlukan pembelajaran yang hati-hati dari sifat fisika dan kimia dari
bahan obat untuk mencapai suatu kestabilan, produk yang efisien. Sifat ini
seperti disolusi, ukuran partikel/kristal. Bentuk polimorf, stabilitas padatan
dan interaksi bahan tambahan obat, dapat memiliki efek yang berbobot dalam ketersediaan
fisiologi dan sifat fisika dan kimia dari obat. Dengan mengombinasikan data
tersebut dari pembelajaran farmakologi dan biokimia, bentuk sediaan yang paling
sesuai dan bahan tambahan dapat diseleksi untuk formulasi dari bentuk sediaan
yang dipilih (Aulton, 1988).
Bahan
|
Proses penekanan
|
Prosedurproduksi
|
Organoleptik
Ukuranpartikel
Area permukaan
Kelarutan
Disolusi
Koefesienpemisah
Konstantaionisasi
Bahankristal
Polimorfisme
Stabilitas
(bahan lain)
|
Temperatur
Tekanan
Mekanik
Radiasi
Kerapatancairan
Gas
Penguapan
|
Kristalisasi
Pengendapan
Penyaringan
Emulsifikasi
Penggilingan
Campuran
Mengerikan
Granulasi
Pengempaan
Autodosing
Penyangga
Penyimpanan
Transport
|
Organoleptik(Aulton,
1988).
Obat modern memerlukan bentuk sediaan
farmaseutical yang dapat diterima oleh pasien.
Sayang sekali banyak bahan obat yang digunakan hari ini adalah yang tidak berasa
dan tidak menarik keadaan alaminya bentuk sediaan , pada umumnya persiapan
oral, kandungan obat boleh memerlukan tambahan dari rasa yang disukai, parfum dan
warna.
Rasa dan warna yang digunakan berlaku
terutama untuk bentuk sediaan cair yang dimaksudkan untuk pemberian oral. Tersedia
sebagai ekstrak kental larutan atau mikro enkopulasi, rasa dan parfum biasanya dibentuk
dilidah dengan cepat bereaksi pada saat pahit, manis,asin,dan unsure asamdari
rasa. Semua unsure lain diakui berbau, yang mana dapat diubah dengan mudah menggunakan
parfum.
Rasa yang tidak menyenangkan dapat diatasi
dengan menggunakan derivate tidak larut air dari obat yang memiliki sedikit atau
tidak terasa, Contohnya penggunaan kloramfenikol palmitate dan amitriptilin palmitate,
meskipun beberapa factor seperti bioavailibilitas harus tersisa tanpa di ganti.
Jika sebuah derivate tidak larut tidak dapat digunakan rasa atau parfum dapat digunakan bagaimanapun obat tidak
enak /tidak menyenangkan dalam kapsul atau tablet salut yang disiapkan untuk mungkin
lebih mudah ditelan untuk menghindari rasa yang tidak enak.
Pemilihan
rasa bergantung pada beberapa factor tapi pada umumnya pada rasa dari bahan obat.
Rasa yang pasti efektif menyembunyikan beberapa unsur rasa untuk contoh rasa
jeruk. Sering digunakan untuk melawan rasa masam atau rasa obat. Kelarutan dan stabilitas
pada rasa pada keendaraan juga penting . Dengan bertambahnya usia direncanakan pasien
harus juga diperhatikan sejak anak-anak untuk contoh memilih rasa manis, sebaik
psikologi antarawarna dan rasa.
Bahan-bahan
yang manis boleh juga diperlukan untuk menyembunyikan rasa pahit. Secara luas sukrosa
digunakan sebagai alternatif, seperti natrium sacharin yang 200 – 700 lebih manis
bergantung pada konsentrasi yang tersedia. Sorbitol disarankan untuk diabetes.
Dan seharusnya,
menggunakan larutan garam yang lebih atau derivat ester. Mikronize kompleks
atau teknik dispersi padatan seharusnya tidak bekerja. Kelarutan juga sangat
penting dalam absorbsi obat yang sudah dalam bentuk larutan sejak sistem
saluran pencernaan bioavababilitasnya dapat dimodifikasi.
Disolusi
(Aulton, 1988).
Sebagaimana yang telah dijelaskan
diatas untuk absorbsi dari suatu obat haruslah menjadi awal dari dalam cairan
dari proses absorbsi. Sebagaimana contoh pengaturan obat, yang dalam bentuk
tablet tidak bisa diabsorbsi sampai partikel obat yang telah dilarutkan dan
kelarutannya oleh beberapa titik sistem pencernaan tergantung pada pH larutan
sifat obat. Disolusi merupakan gambaran dari proses dimana partikel obat yang
telah dilarutkan.
3. Dua
kegiatan utama dalam mendesain tablet
a.
Produk
desain tablet memerlukan 2 aktivitas utama, yaitu (Lieberman, 1990) Pertama,
aktivitas formulasi dimulai dengan mengidentifikasi bahan tambahan yang sangat
cocok untuk bentuk dasar dari suatu formulasi obat.
b.
Kedua,
mutu dari bahan tambahan dalam bahan dasar formula harus lebih optimal dipilih
untuk memenuhi kualitas semua proses/produk yang terbatas.
4.
Faktor yang mempengaruhi eksipien
yang digunakan dalam formula tablet
Jenis
dari bahan tambahan yang digunakan biasanya sangat bergantung pada nomor preformulasi obat, pemasaran, ekonomi, dan
faktor kualitas produk/ proses antara lain (Lieberman, 1990) :
a. Preformulasi
Secara fisika dan kimia bahan
tambahan ini tidak cocok dengan obat yang tidak menyatu dengan bahan formulasi
tablet. Ilmu preformulasi juga dapat memberikan informasi tentang aliran dan
bahan dari sebagian besar obat. Bahan tambahan cenderung untuk memperbaiki
aliran dan bahan pengikat yang dapat digunakan untuk evaluasi untuk aliran yang
buruk, bahan campuran yang mengikat yang kurang baik secara berturut-turut.
b. Medis
Sebuah alasan dibahas profil suatu
tablet dapat segera diketahui pada perkembangan tablet dengan cepat, terkontrol
dan kombinasi antara kecepatan dan kontrol memerlukan pembahasan secara
keseluruhan yang berbeda yang mendekati perkembangan formulasi. Kecepatan
tablet biasanya memerlukan tingkata yang tinggi dari disentegrasi. Biasanya
pengguanaan kontrol sebuah formulasi dari polimer-polimer atau parafin matriks.
Banyak contoh yang menyatakan bahwa
disolusi merupakan faktor The tate-limiting utuk absorbsi suatu obat. Itu
mungkin merupakan kebutuhan sebuah formulasi untuk memilih bahan tambahan yang
mungin menaikan disolusi obat dan meningkatkan absorbsi. Solvangdan finholt
mempelajari bahan pengikat dan ukuran partikel pada obat pada laju disolusi
berebagai jenis obat. Permukaan bahan yang aktif seperti sodium loirilsulfat
mungkin dibutuhkan untuk menaikan tingkat pembahasan dari obat. Kemungkinan
pengguanaan disintegrasi dapat memperbaiki laju disolusi pelicin hidrofobik
mungkin hanya digunakan pada tingkat rendah atau tidak sama sekali.
Target dari keberhasilan suatu obat
untuk berbagi tempat dalam sistem gastrointestinal terkadang diperlukan utntuk
meningkatkan kestabilan obat, keamanan atau khasiat. Obat dengan suasana asam
tidak dapat digunakan untuk lambung. Penggunaan dari tablet salut enjterik
merupakan metode paling baik pada pelepasan obat di usus. Lapisan tablet yang
disalut harus diformulasikan untuk mempertahankan kekerasan dari proses
penyalutan dan menjadikan bahan lapisan yang seragam dengan bahan penyalut.
Pengguanaan alkali sebagai bahan tambahan dalam tablet yang menurunkan
integrasi dari tablet salut enterik.
c. Pemanasan
Bentuk dosis sebuah tablet biasanya
tidak berpengaruh besar terhadap kesuksesan penjualan pada produk asli.
Bagaimanapun, semua tablet minimal harus memiliki kriteria yang baiuk.
Penampilan dari tablet dapat dievaluasi dari warna, tekstur, bentuk, ukuran,
dan lapisan (ketika dipresentasikan), dan berbagai informasi mendesain tablet
(obat). Penampilan obat dapat disesuaikan warna, tekstur, tiap bahan tambahan
yang terkandung pada formula tablet. Laktosa, kanji dan kristal selulosa kecil
terlihat putih atau bening ketika dikempa. Pengencer anorganik seperti kalsium
sulfat, kalsium fosfat, dan berbagai produk serbuk pada warna tablet yang
alami. Interaksi obat dengan bahan tambahan pada waktu tertentu bisa mengubah
penampilan dari tablet. Penggunaan pewarna mungkin dibutuhkan untuk memperbaiki
tampilan suatu tablet. Secara relatif, sejumlah besar dari stearat dan berat
molekul besar glikolisis polisilen menghasilkan glikosida tablet.
Sifat tablet (aliran dan pengempaan)
dari foremulasi tablet mengandung beberapa persen bahan aktif ( < 100 mg)
terutama sifat tablet dari formulasi bahan tambahan. Formulator mempunyai
frekuensi obat dari pemilihan jumlah bahan tambahan obat yang tidak lebih
selama proses formulasi. Bagaimanapun, jika formula tablet aktif mempunyai
sedikit pilihan bahan tambahan. Untuk memudahkan menelan dan tetap elegan,
ukuran tablet dan berat tablet harus dibatasi dalam membuat formulasi.
Formulasi tablet aktif dengan persentase yang besar hanya dapat mengandung
kualitas minimal dari bahan tambahan. Bahan tambahan harus dilakukan menurut
funsinya pada lever rendah secara relatif.
Pengguanaan bahan pengikat lebih
efektif seperti mikrokristalin selulosa mungkin dapat dibutuhkan untuk
pembuatan tablet. Tablet dengan persentase tinggi dari frekuensi aktif
membutuhkan metode granulasi yang simple penggunaannya karena bahan tambahan
tidak akan dilakukan sesuai fungsinya pada level rendah pada metode kompresi.
Bagian pemasaran mungkin meminta
sebuah produk lapisan tablet. Kualitas dari lapisan tablet sangat disesuaikan
oleh formulasi tablet yang digunakan. Tablet dengan resistensi yang rendah atau
abrasi (kerapuhan yang tinggi) akan menghasilkan lapisan yang kasar dan tidak
beraturan. Bahan tambahan yang hidrofilik dapat mempertebal lapisan dan
meningkatkan adhesi.
d. Ekonomi
Salah satu faktor yang sering kali
dilupakan dalam perkembangan formula tablet adalah harga dari bahan dasar dan
proses pembuatannya. Pengempaan secara langsung biasanya merupakan metode yang
lebih ekonomis dari produksi tablet yang sebelumnya dibahas. Bahan tambahan
yang berlebih yang digunakan pada pengempaan langsung, harga dari proses
granulasi biasanya lebih besar.
e. Kualitas proses / produk
Bahan tambahan dapat diseleksi
dengan memproduksi tablet yang sesuai atau standar tinggi kualitas in-house
tablet yang terspesifikasi. Seorang formulator harus terlibat dalam pembuatan
tablet spesifik dan mampu menyediakan gagasan dalam spesifikasi yang kritis.
Tipe pengujian penampilan pada
tablet meliputi :
1. Variasi berat
2. Kekerasan
3. Variasi
4. Waktu disintegrasi
5. Disolusi
6. Kadar air
7. Potensi
8. Keseragaman kadar
Untuk memberikan suatu efek obat
sistemik setelah peleburannya dalam penyerapan usus dan sebagainya. Setiap
kelas obat diperhatikan dengan sangat hati-hati harus diberikan untuk formulasi
produk dan desain sebagai metode produksi untuk menghasilkan produk yang manjur
dan dapat diandalkan
9. Bahan pengisi
a.
Definisi
Bahan pengisi adalah jumlah dosis
tunggal dari komposisi aktif sangat kecil dan bahan inert ditambahkan untuk
meningkatkan massa tablet agar menghasilkan ukuran tablet yang praktis untuk
pengempaan (Gennaro, 1998).
Bahan pengisi adalah bahan pengencer
biasanya dianggap sebagai bahan inert, mereka bisa secara signifikan
mempengaruhi sifat kimia, biofarmasetik dan sifat fisik dari tablet akhir
(Lieberman, 1990).
b Zat pengisi tablet yang sering digunakan (Lieberman, 1990) :
Tidak larut
|
Larut
|
Kalsium
sulfat, dihidrat
Kalsium
fosfat dibasic
Kalsium
fosfat, tribasic
Kalsium
karbonat
Pati
Modifikasi
pati (pati karboksimetil)
Mikrokristalin
selulosa
|
Laktosa
Sukrosa
Dekstrosa
Manitol
sarbitol
|
c. Sifat tablet komparatif terhadap
beberapa bahan pengisi (Banker, 1995)
Bahan
Penguji
|
kecocokan
|
aliran
|
kelarutan
|
kehancuran
|
Higroskopi
|
Kemampuan
melunasi
|
kesatabilan
|
Dextrosa
Spray-dried Laktosa
Fast-flo laktosa
Anhydrous laktosa
Emdekx (dextrates)
Sukrose
Struch
Struch 1500
Dicalcium phosphate
Aviaed
|
3
3
4
2
5
4
2
3
3
5
|
2
5
4
3
4
3
1
2
4
1
|
4
4
4
4
5
5
0
2
1
0
|
2
3
4
4
3
4
4
4
2
2
|
1
1
1
5
1
4
4
3
3
1
|
2
2
2
2
1
1
3
2
2
4
|
3
4
4
4
3
4
3
4
5
5
|
keterangan
: Nilai pada skala 5 (baik/ tinggi) diatas 1 (buruk / rendah) 0 (tidak ada).
10. Definisi Bahan pengikat
Bahan pengikat merupakan bahan yang
memberikan kualitas kohesi untuk serbuk dalam menjamin keutuhan tablet setelah
kompresi (Gennaro, 1998).
Bahan pengikat merupakan bahan yang
ditambahkan dalam bentuk kering atau cairan selama granulasi basah untuk
membentuk granul atau menaikkan kekompakan kohesi bagi tablet yang dicetak
langsung (Lachman, 1994).
11. Bahan
Penghancur
a. Definisi
Bahan penghancur adalah untuk memfasilitasi pecahnya tablet
setelah digunakan atau sesuai yang diinginkan (Lieberman, 1990).
b. Metode memasukkan bahan
Agen penghancur dapat ditambahkan sebelum digranulasi atau
mengumpulkan langkah pelumas sebelum kompresi kompresi atau pengolahan adalah
langkah yang baik (Lieberman, 1990).
12. Bahan
anti lekat, pelincir, dan pelicin
a. Bahan pelincir
Secara umum bahan pelincir yang baik dalah pelumas yang
sedikit yang dapat meningkatkan aliran granulasi dai nopper ke dalam mekanisme
umpan dan akhirnya kedalam rongga mata. Pelincir dapat meminimalkan tingkat
gelombang dan kelaparan sering ditunjukkan oleh formula pemadatan langsung
kecepatan tinggi menekan tablet memerlukan, halus bahkan aliran bahan kerongga
hati. Ketika aliran sangat miskin, glidants tidak efektif (Lieberman, 1990).
b. Bahan pelicin
Fungsi utama dari pelicin adalah untuk mengurangi gesekan
antara dinding mati dan tepi tablet sebagai tablet yang dikeluarkan. Kurang
cukupnya pelicin menghasilkan oleh mesin tablet sering dan dapat menyebabkan
kerusakan pori yang lebih rendah, jalur cepat dan lebih rendah (Lieberman,
1990).
13. Bahan
pewarna
Warna yang dimasukkan kedalam tablet
umumnya untuk satu atau lebih dari tiga tujuan. Pertama, warna dapat digunakan
untuk mengidentifikasi serupa yang tampak dalam lini produk, atau dalam kasus
dimana produk dari penampilan yang sama ada di baris produsen yang berbeda. Ini
mungkin penting ketika produk identifikasi adalah masalah. Kedua, warna bisa
membantu meminimalkan possibility dari mixups selama pembuatan ketiga, dan
mungkin paling tidak penting adalah penambahan pewarna untuk tablet untuk
estetika atau nilai pemasarannya (Lieberman, 1990).
14. Bahan
pengaroma dan pemanis
Rasa dan pemanis biasanya digunakan
untuk meningkatkan rasa mengunyah tablet. Cook ditinjau dari pemanis alami dan
sintesis (Lieberman, 1990)
BAB III
PEMBAHASAN
A.
Definisi sediaan
tablet
Tablet adalah
bentuk sediaan padat yang terdiri dari satu atau lebih bahan obat yang dibuat
dengan pemadatan, kedua permukaannya rata atau cembung.
Menurut FI
Edisi IV, tablet adalah sediaan padat yang mengandung bahan obat dengan atau
tanpa bahan pengisi.
B.
Macam – macam sediaan obat tablet
Berdasarkan prinsip pembuatan,
tablet terdiri atas:
1.
Tablet
Kempa
Dibuat dengan cara pengempaan dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk
atau granul
menggunakan pons atau cetakan baja.
2. Tablet Cetat
Dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan tekanan rendah pada lubang cetakan.
Kepadatan tablet tergantung pada pembentukan krista yang
terbentuk selama pengeringan, tidak tergantung pada kekuatan yang diberikan.Berdasarkan tujuan penggunaan, tablet terdiri atas :
1. Tablet
Kempa Tujuan Saluran Pencernaan
a. Tablet Konvensional Biasa
Tablet yang dibuat atau dikempa dengan siklus kompresi tunggal yang
biasanya terdiri dari zat aktif sendiri atau kombinasi dengan bahan eksipien
seperti :
·
pengisi (memberi
bentuk) : laktosa
·
pengikat (memberi adhesivitas atau kelekatan saat bertemu saluran cerna):
amylum gelatin, tragakan.
·
desintegrator
(mempermudah hancurnya tablet)
b. Tablet Kempa Multi atau Kempa Ganda
Tablet konvensional yang dikompresi lebih dari satu siklus
kompresi tunggal sehingga tablet akhir tersebut
terdiri atas dua atau lebih lapisan.
Disebut juga sebagai tablet
berlapis. Keuntungannya dapat memisahkan zat aktif yang inkompatibel (tidak tersatukan).
c.
Tablet Lepas Lambat
Tablet yang pelepasan zat aktifnya dimodifikasi sehingga tablet tersebut
melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi yang kemudian
disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga jumlah zat aktif atau
konsentrasi zat aktif dalam darah cukup untuk beberapa waktu tertentu
(misal tablet lepas lambat 6 jam, 12 jam, dsb).
melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi yang kemudian
disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga jumlah zat aktif atau
konsentrasi zat aktif dalam darah cukup untuk beberapa waktu tertentu
(misal tablet lepas lambat 6 jam, 12 jam, dsb).
d.
Tablet Lepas Tunda (Tablet Salut Enterik)
Tablet yang dikempa yang disalut dengan suatu zat yang tahan
terhadap cairan lambung, reaksi asam, tetapi terlarut dalam usus halus yang
pelepasan zat aktifnya terkendali pada waktu-waktu tertentu.
terhadap cairan lambung, reaksi asam, tetapi terlarut dalam usus halus yang
pelepasan zat aktifnya terkendali pada waktu-waktu tertentu.
e.
Tablet Salut Gula
Tablet
kempa yang disalut dengan beberapa lapis lapisan gula baik
berwarna maupun tidak. Tujuannya untuk melindungi zat aktif terhadap
lingkungan udara (O2, kelembaban), menutup rasa dan bau tidak enak,
menaikkan penampilan tablet.
berwarna maupun tidak. Tujuannya untuk melindungi zat aktif terhadap
lingkungan udara (O2, kelembaban), menutup rasa dan bau tidak enak,
menaikkan penampilan tablet.
f.
Tablet Salut Film
Tablet kempa yang disalut dengan salut tipis, berwarna atau tidak dari
bahan polimer yang larut dalam air yang hancur cepat di dalam saluran
cerna. Penyalutan tidak perlu berkali-kali.
bahan polimer yang larut dalam air yang hancur cepat di dalam saluran
cerna. Penyalutan tidak perlu berkali-kali.
g.
Tablet Effervesen
Tablet
kempa jika berkontak dengan air menjadi berbuih karena
mengeluarkan CO2. Tablet ini harus dilarutkan dalam air baru diminum..
mengeluarkan CO2. Tablet ini harus dilarutkan dalam air baru diminum..
h. Tabel Kunyah
Tablet kempa yang mengandung zat aktif dan eksipien yang harus dikunyah sebelum ditelan.
2. Tablet Kempa Digunakan dalam Rongga
Mulut
a)
Tablet Bukal
Tablet kempa biasa berbentuk oval yang
ditempatkan diantara gusi dan pipi. Biasanya keras dan berisis hormon. Bekerja
sistemik, tererosi atau terdisolusi di tempat tersebut dalam waktu yang lama
(secara perlahan).
b)
Tablet Sublingual
Tablet kempa berbentuk pipih yang diletakkan di bawah lidah, berisi
nitrogliserin. Biasanya untuk obat penyempitan pembuluh darah ke jantung
(angina pectoris) sehingga harus cepat terlarut agar dapat segera memberi efek
terapi. Diabsorbsi oleh selaput lendir di bawah lidah.
c)
Tablet Hisap atau Lozenges
Tablet yang mengandung zat aktif dan zat-zat penawar rasa dan bau,
dimaksudkan untuk disolusi lambat dalam mulut untuk tujuan lokal pada selaput
lendir mulut.
d)
Dental Cones (Kerucut Gigi)
Yaitu suatu bentuk tablet yang cukup kecil, dirancang untuk ditempatkan
di dalam akar gigi yang kosong setelah pencabutan gigi. Tujuannya biasanya
untuk mencegah berkembangbiaknya bakteri di tempat yang kosong tadi dengan
menggunakan suatu senyawa anti bakteri yang dilepaskan secara perlahan-lahan,
atau untuk mengurangi pendarahan dengan melepaskan suatu astringen atau
koagulan.
3.
Tablet Kempa
Digunakan melalui Liang Tubuh
a.
Tablet
Rektal
Tablet kempa yang mengandung zat aktif yang digunakan secara rektal
(dubur) yang tujuannya untuk kerja lokal atau sistemik.
b.
Tablet Vaginal
Tablet kempa yang berbentuk telur (ovula) untuk dimasukkan dalam vagina
yang di dalamnya terjadi disolusi dan melepaskan zat aktifnya. Biasanya
mengandung antiseptik, astringen. Digunakan untuk infeksi lokal dalam vagina
dan mungkin juga untuk pemberian steroid dalam pengobatan sistemik.
4.
Tablet Kempa untuk Implantasi
Tablet implantasi atau pelet dibuat berdasarkan teknik aseptik, mesin
tablet harus steril. Dimaksudkan untuk implantasi subkutan (untuk KB, mencegah
kehamilan).
5.
Tablet Cetak untuk Penggunaan Lain
a.
Tablet
Triturat untuk Dispensing
Adalah tablet yang dihaluskan dulu atau disiapkan
untuk penggunaan tertentu. Tablet kempa atau cetak berbentuk kecil umumnya
silindris digunakan untuk memberikan jumlah zat aktif terukur yang tepat untuk
peracikan obat (FI IV). Digunakan
sebagai tablet sublingual atau dilepaskan di atas lidah dan ditelan dengan air
minum.
b.
Tablet Hipodermik
Tablet cetak atau kempa yang dibuat dari bahan mudah larut atau melarut
sempurna dalam air. Umumnya digunakan untuk membuat sediaan injeksi steril
dalam ampul dengan menambahkan pelarut steril (FI IV)
c.
Tablet Dispending
Tablet yang digunakan oleh apoteker dalam meracik bentuk sediaan padat
atau cair. Dimaksudkan untuk ditambahkan ke dalam air dengan volume tertentu,
oleh ahli farmasi atau konsumen, untuk mendapatkan suatu larutan obat dengan
konsentrasi tertentu.
6.
Berdasarkan Distribusi Obat Dalam
Tubuh
a.
Bekerja
lokal
Misal : tablet hisap untuk pengobatan pada rongga
mulut; ovula untuk pengobatan pada
infekldi di vagina.
b.
Bekerja sistemik : per oral.
-
Yang bekerja short-acting
(jangka pendek) : dalam satu hari memerlukan beberapa kali menelan obat.
-
Yang
bekerja long-acting (jangka
panjang) : dalam satu hari cukup menelan satu tablet.
Tablet
jangka panjang dapat dibedakan menjadi :
-
Delayed Action Tablet (DAT)
Dalam tablet ini terjadi penundaan pelepasan zat
aktif karena pembuatannya adalah sebagai berikut : sebelum dicetak, granul
dibagi dalam beberapa kelompok. Kelompok pertama tidak diapa-apakan, kelompok
kedua disalut dengan bahan penyalut yang akan pecah setelah beberapa saat,
kelompok ketiga disalut dengan bahan penyalut yang pecah lebih lama dari
kelompok kedua, dst. Granul-granul dari semua kelompok dicampurkan dan baru
dicetak.
-
Repeat Action Tablet (RAT)
Granul-granul dari kelompok yang paling lama
pecahnya dicetak dahulu menjadi tablet inti (core tablet). Kemudian granul-granul yang kurang lama pecahnya
dimampatkan di sekeliling kelompok pertama sehingga terbentuk tablet baru.
7. Berdasarkan Jenis Bahan Penyalut
Tujuan penyalutan tablet :
a.
Melindungi
zat aktif yang bersifat higroskopis atau tidak tahan terhadap pengaruh udara,
kelembaban, atau cahaya.
- Menutupi
rasa dan bau yang tidak enak.
- Membuat
penampilan lebih baik dan menarik.
- Mengatur
tempat pelepasan obat dalam saluran cerna.
Misal : tablet enterik yang pecah di usus
Macam-macam tablet salut :
- Tablet salut biasa/salut gula (dragee)
disalut dengan gula dari suspensi dalam air
mengandung serbuk yang tidak larut seperti pati, kalsium karbonat, talk atau
titanium dioksida yang disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin.
Tahapan pembuatan salut gula :
1.
Penyalutan
dasar (subcoating)
Jika tablet mengandung zat yang higroskopis,
tablet dilapisis dulu dengan salut
penutup (sealing coat) agar air dari sirop salut-dasar tidak masuk ke dalam tablet.
penutup (sealing coat) agar air dari sirop salut-dasar tidak masuk ke dalam tablet.
2.
Melicinkan
(smooting)
Proses pembasahan berganti-ganti dengan sirop
pelicin dan pengeringan dari salut dasar tablet menjadi bulat dan licin.
3.
Pewarnaan
(coloring)
Memberi zat warna yang dicampurkan pada sirop
pelicin.
4.
Penyelesaian (finishing)
Proses pengeringan salut sirop
5.
Pengilapan
(polishing)
Merupakan tahap akhir, digunakan lapisan tipis
lilin yang licin.
b. Tablet salut selaput (film-coated tablet)
Disalut dengan
hidroksipropilmetilslulosa, metilselulosa, hidroksipropilselulosa, Na-CMC, dan campuran
selulosa asetat ftalat dengan PEG.
c.
Tablet salut kempa
Tablet yang disalut secara kempa cetak dengan
massa granulat yang terdiri atas laktosa, kalsium fosfat, dan zat lain yang
cocok. Mula-mula dibuat tablet inti, kemudian dicetak kembali bersama granulat
kelompok lain sehingga terbentuk tablet berlapis (multi layer tablet).
d. Tablet salut enterik (enteric-coated tablet)/tablet lepas tunda
Jika obat dapat rusak atau menjadi tidak aktif
akibat cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, maka diperlukan
penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet
melewati lambung.
e. Tablet lepas lambat (sustained-release tablet)/tablet dengan efek
diperanjang
Tablet yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat
aktif akan tetap tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan.
C.
komponen sediaan tablet
- Zat aktif
- Eksipien/bahan tambahan
a.
Bahan
pengisi (diluent)
Berfungsi untuk memperbesar volume massa agar mudah dicetak atau
dibuat.Bahan pengisi ditambahkan jika zat aktifnya sedikit
atau sulit dikempa. Contoh :laktosa, pati, kalsium fosfat, dibase, selulosa mikrokristal.
atau sulit dikempa. Contoh :laktosa, pati, kalsium fosfat, dibase, selulosa mikrokristal.
b.
Bahan
pengikat (binder)
Berfungsi
memberikan gaya adhesi pada massa serbuk sewaktu granulasi dan menambah daya
kohesi pada bahan pengisi. Contoh : gom akasia, gelatin, sukrosa, povidon,metilselulosa,CMC,selulosa
mikrokristal, pasta pati terhidrolisis.
c. Bahan penghancur/pengembang (disintegrant)
Berfungsi membantu hancurnya tablet setelah ditelan.
Contoh : pati, asam alginat, selulosa mikrokristal.
d. Glidan Yaitu bahan yang dapat meningkatkan
kemampuan mengalir serbuk. Umumnya digunakan dalam kempa langsung tanpa proses granulasi.Contoh
: silika pirogenik koloidal.
e.
Bahan
pelicin (lubrikan)
Berfungsi mengurangi
gesekan selama pengempaan tablet dan juga berguna untuk mencegah massa tablet
melekat pada cetakan Contoh : senyawa asam stearat dengan logam
(contoh:Mstearat),asam
stearat, talk, minyak nabati terhidrogenasi.
f.
Bahan
penyalut (coating agent)
4.
Ajuvan
a.
Bahan pewarna (coloring agent)
Berfungsi meningkatkan nilai estetika atau
untuk identitas produk.
b.
Bahan
pengaroma (flavour)
c.
Berfungsi menutupi rasa dan bau zat khasiat
yang tidak enak.
D. Keuntungan dan kerugian sediaan tablet
Keuntungan Sediaan Tablet
1.
Tablet dipasaran mudah diberikan dalam dosis yang tepat jika
diinginkan dosis dapat dibagi rata dan akan memberikan efek yang
akurat.
diinginkan dosis dapat dibagi rata dan akan memberikan efek yang
akurat.
2.
Tablet tidak mengandung alcohol
3.
Tablet dapat dibuat dalam berbagai dosis.
4.
Sifat alamiah dari tablet yaitu tidak dapat dipisahkan, kualitas bagus
dan
dapat dibawa kemana-mana, bentuknya kompak, fleksibel dan mudah
pemberiannya.
dapat dibawa kemana-mana, bentuknya kompak, fleksibel dan mudah
pemberiannya.
5.
Secara umum, bentuk pengobatan dangan menggunakan tablet lebih
disukai karena bersih, praktis dan efisien.
disukai karena bersih, praktis dan efisien.
6.
Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh dan menawarkan
kemampuan yang terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk
ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling lemah.
kemampuan yang terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk
ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling lemah.
7.
Tablet merupakan bentuk sediaan yang ongkos pembuatannya paling rendah.
8.
Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal
ditenggorokan, terutama bila tersalut yang memungkinkan
pecah/hancurnya tablet tidak segera terjadi.
ditenggorokan, terutama bila tersalut yang memungkinkan
pecah/hancurnya tablet tidak segera terjadi.
9.
Tablet bisa dijadikan produk dengan profil pelepasan khusus, seperti
pelepasan diusus atau produk lepas lambat.
pelepasan diusus atau produk lepas lambat.
10. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling
mudah untuk diproduksi
secara besar-besaran.
11. Tablet oral mungkin mudah digunakan untuk
pengobatan tersendiri dengan bantuan segelas air.
12. Untuk anak-anak dan orang-orang secara kejiwaan,
tidak mungkin menelan tablet, maka tablet tersebut dapat ditambahkan
penghancur, dan pembasah dengan air lebih dahulu untuk pengolahannya.
13. Dapat
dibuat tablet kunyah dengan bahan mentol dan gliserin yang dapat larut dan rasa
yang enak, dimana dapat diminum, atau memisah dimulut.
14. Konsentrasi yang bervariasi.
Kerugian Sediaan Tablet
1.
Ada orang tertentu yang tidak
dapat menelan tablet (dalam keadaan tidak sadar/pingsan);
2.
Formulasi tablet cukup rumit,
antara lain
• Beberapa
zat aktif sulit dikempa menjadi kompak padat, karena sifat amorfnya, flokulasi, atau rendahnya berat jenis.
• Zat
aktif yang sulit terbasahi (hidrofob), lambat melarut, dosisnya cukup besar atau tinggi, absorbsi optimumnya tinggi melalui
saluran cerna, atau kombinasi dari sifat tersebut, akan sulit untuk diformulasi (harus diformulasi sedemikian rupa)
• Zat aktif yang rasanya pahit, tidak enak, atau bau
yang tidak disenangi, atau zat aktif yang
peka terhadap oksigen, atmosfer, dan kelembaban
udara, memerlukan menkapsulasi sebelum dikempa. Dalam hal ini sediaan kapsul menjadi lebih baik dari pada
tablet.
E. Contoh data preformulasi tablet
1. ZAT
AKTIF
Antalgin (FI IV hal,538)
Pemerian : Serbuk
Hablur, putih/ putih kekuningan.
Kelarutan : Larut
dalam air, mudah larut dalam etanol.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup rapat.
2. ZAT PENGIKAT
a. amilum
Pemerian : Serbuk
sangat halus, putih tidak berbau tidak berasa.
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam air dingin dan etanol
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik dan kering.
b. Aqua
Pemerian :
cairan jernih tidak berbau
Kelarutan :
keasaman-basaan pada 10 ml tambahkan 2 tetes metal P:
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik
3. ZAT
PENGHANCUR DALAM
a. Corn
Starch
pemerian :
Serbuk sangat halus dan putih
kelarutan :
Praktis tidak larut dalam air dengan dan dalam etanol.
penyimpanan :Dalam wadah tertutup rapat
dan tidak tembus cahaya.
4. ZAT
PENGISI
a. laktosa (F
1V Hal 489)
pemerian :
Serbuk atau masa hablur ,keras , putih atau putih krem tidak
berbau dan rasa sedikit manis satbil
,tetapi mudah menyerapbau.
kelarutan :Mudah (dan pelan-pelan) larut dalam
air dan lebih mudahlarut dalam air mendidih sangat sukar larut dalam etanol:
tidak larut dalam kloroform dan dalam eter.
Penyimpanan :Dalam wadah tertutup baik.
5. PENGHANCUR
LUAR
a. Avicel
PH 102
Pemerian :
Bagian selulosa yang terdepolimerasi berbentuk putih, bersih, serbuk kristal,
tidak berwarna tidak berasa.
Kelarutan :
Sukar larut di 5% w/v larutan sodium hidroksida, praktis tidak larut dalam air,
larutan asam dan banyak pelarut organik.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
6. GLIDAN/ANTIADHERENT
a. Talk (F1
1V Hal 771)
Pemerian : Serbuk hablur sangat halus putih/ putih kelabu berkilatmudah melekat pada kulit dan bebas dari butiran.
Kelarutan :
Tidak larut dalam air
dalam etanol dan dalam eter.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik.
b. Mg.
Stearat (F1 1V Hal 515)
Pemerian :
Serbuk hablur putih dan voluminis ,bau lemah khasmudah melekat
di kulit bebas dari butiran.
Kelarutan :
Tidak larut dalam air,
dalam etanol dan dalam eter.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik.
7. PEMANIS
a. Sodium
saccharin
Pemerian ` :
serbuk hablur putih tidak berbau atau berbau aromatic lemah.
Larutan encer sangat manis. Larutan
bereaksi asam terhadap lakmus.
Kelarutan :
Agak sukar larut dalam air, dalam kloroform dan dalam eter;
larut dalam air mendidih; sukar larut dalam
etanol mudah larut dalam ammonia encer.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik.
IV. FORMULA
SEDIAAN
JENIS ZAT
|
NAMA ZAT
|
FORMULA
|
Jumlah per tablet
|
Penimbangan
(Jumlah / batch)
|
ZatAktif
|
Antalgin
|
80 mg
|
84 mg
|
84
|
Pengikat
|
Amilum
|
10 %
|
30 mg
|
30 g
|
Aqua
|
95
|
95
|
95g
|
|
Penghancur dalam
|
Corn Starch
|
6 %
|
18 mg
|
18 g
|
Pengisi
|
Laktosa
|
*
|
31,15 mg
|
31,15 g
|
Penghancur luar
|
Avicel PH 102
|
10%
|
30mg
|
30g
|
Glidan / anti adheren
|
Talk
|
1%
|
3 mg
|
3 g
|
Mg. Stearate
|
0.80 %
|
2,4 mg
|
2,4 g
|
|
Pemanis
|
Sodium sacchrin
|
0,80 %
|
2,4 mg
|
2,4g
|
Sodium cyclamat
|
1%
|
3mg
|
3g
|
|
Pewarna
|
Orange
|
0,35%
|
1,05 mg
|
1,05g
|
Jumlah
|
300 mg
|
300 g
|
V. PROSEDUR
PEMBUATAN
1. Pembuatan
larutan pengikat :
Tuangkan air kedalam wadah gelas sambil
diaduk suspensikan kedalamnya bahan
pengikat. Tambahkan air mendidih (95oC) teruskan pengadukan hingga diperoleh
ciran yang jernih.
2. Granulasi
: Ayak zat aktif, bahan penghancur dan pengisi sebelum dicampur
mengunakan ayakan mesh 30. Tuangkan zat
aktif bahan pengisi dang penghancur dalam kedalam wadah baskom. Aduk homogeny
selama 5 menit. Tambahkan larutan pengikat (suhu 60 oC). aduk hingga
menjadi masa yang kompak. Bila perlu dapat ditambahkan air hangat. Masukan
pemanis (gula) 0,5 gram kedalam beker glas dan tambahkan air 5 ml aduk hingga
larut. Dan campurkan hingga homogeny. Setelah homogeny masukan pewarna dan
essence orange tiga tetes saja. Lalu aduk hingga merata dan berubah warna.
3. Granulasi
massa basah ini dengan ayakan mesh 8 atau mesh 12 hingga terbentuk granul yang
baik. Keringkan granulat didalam oven yang telah dilatasi kain betis selama 10
menit.
4. Pen
campuran akhir : Ayak granulat yang telah kering dan ayakan mesh 12/
mesh16. Masukan granul ke dalam kantong
plastic. Tambahkan kedalamnya bahan penghancur, glidan dan anti adheren yang
telah diayak dengan mesh 30. Kocok kantung plastic selam 5 menit.
F.
Beberapa alat yang digunakan untuk membuat sediaan tablet
Alat
pembuatan tablet
Alat
penguji waktu hancur tablet
BAB IV
PENUTUP
A. Kesimpulan
1. Studi Preformulasi
Studi preformulasi adalah tahap
pertama dalam pembentukan tablet atau aktivitas formulasi dengan pertimbangan
yang hati-hati dari data preformulasi. Preformulasi penting bagi formulator
untuk mendapatkan profil fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan aktif yang
tersedia sebelum memulai suatu aktifitas perkembangan formulai seluruh
informasi ini diketahui sebagai preformulasi
2. Desain
Formulasi
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk
mencapai sebuah respon terapi yang diramalkan dari suatu formulasi yang mana
bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan produk yang berkualitas,
untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan. Stabilitas
kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi
mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat
resep dan pasien, kemasan yang cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan
harus juga mandiri dari pasien untuk pasien.
B. Saran
Dengan
adanya makalah ini diharapkan pembaca dapat memahami
tentang preformulasi obat
sediaan padat (Tablet) tersebut sehingga dapat
menambah pengetahuan mengenai materi tersebut. Makalah
ini masih jauh dari kata sempurna,oleh karena itu kritik dan saran dari pembaca
yang sifatnya membangun sangat kami harapkan.
DAFTAR
PUSTAKA
Anonim. 1995.
Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta: Departemen Kesehatan Republik Indonesia
Aulton, Michael, E. 1988. ”Pharmaceutics;The Science of Dosage FormDesign”.
Curchill Living Stone. Edinburg London Melbourn : NewYork.
Banker, Gilbert, S. 1995. ”Modern Pharmaceutics”. Marckel Dekker. NewYork
Bassel : Hongkong.
Gennaro, A.R. 1998. ”Remington’s Pharmaceutical Science 18thEdition”. Mack
Publishing Company : Easton.
Gennaro, A.R. 2000. ”Remington’s Pharmaceutical Science 20thEdition”. Mack
Publishing Company : Philadelphia.
Lachmann, Leon, dkk. 1994. ”Teori dan Praktek Farmasi Industri Jilid II”.
Universitas Indonesia Press, : Jakarta.
Lieberman, Herbert, a., et, al.1990. ”Pharmaceutical Dosage Form:Tablets
Volume 1”.
Marcell Dekker : New York.
Herbert, a., et, al. 1990. ”Pharmaceutical Dosage Form:Tablets Volume 2”.
Marcell Dekker : New York.
Martin, W. Eric. 1971. ”Dispending of Medication”. Mack PublishingCompany :
USA.
Komentar
Posting Komentar